药品名称：沃拉帕沙

英文名称：vorapaxar sulfate

化学名称：N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-Fluorophenyl)-2-pyridinyl]

ethenyl]dodecahydro-1-Methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]carbaMic Acid Ethyl Ester Sulfate

剂型及规格：片，2.08mg

适应症：ZONTIVITY是一种蛋白酶激活受体-1(PAR-1)拮抗剂适用为心肌梗死(MI)或有外周动脉疾病(PAD)史患者中血栓性心血管事件的减低。ZONTIVITY曾显示减低心血管死亡，MI，中风，和紧急冠状动脉血运重建的组合终点发生率。

申报类别：化药3+3。

产品特点：

抗血栓药物，包括抗凝剂、抗血小板药物以及直接溶栓药物，均可用于血栓形成的预防或急性期的治疗。抗凝药市场预计将从2008年的60亿美元左右增加至2014年的90亿美元。市场扩容的原因包括人口的老龄化以及心血管疾病发病率的增加，但主要是由于新药的上市，这将大大改善现在的治疗状况。口服抗凝药将会对房颤相关的卒中预防市场带来最显著的影响，华法林可能会随着新药的上市逐渐被市场淘汰。

抗凝血素，亦作抗凝固素、抗凝血剂或抗凝剂，俗称薄血丸/薄血药 ，是一种用来防止血液凝固的物质。它包含多种不同的药物，主要的用途是避免血栓形成；其次就是当病人需要连接往一些医疗仪器，又或需要接受输血，又或其血液需要送往化验时，亦会加入抗凝血素，以免血液凝固。

一直以来，一些患有心血管病的病患者需要服用薄血药（抗凝血药物）来预防血管栓塞，被称为旧式薄血药的华法林（Warfarin），50多年来沿用至今，只要小心监察及使用正确的剂量，甚见药效。然而，华法林很容易和日常生活中的食物和药物“相冲”，以致影响药效，加上服药者如一时大意忘记定期验血，医生就很难根据血液状况，调较合适剂量来维持药效。虽然这会为服用者及其家人带来烦恼及不安，但为确保旧式薄血药在合适的剂量范围提供效用及安全，服用者亦需遵从指示。

Vorapaxar(沃拉帕沙)是一种首创（first-in-class）的蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，是一种抗血小板制剂，旨在减少血小板聚集倾向，抑制血凝凝块的形成。PAR-1是一种可被凝血酶激活的受体，而凝血酶是一种有效的血小板激活剂。vorapaxar能够抑制血小板上PAR-1受体，从而抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过减少血液凝块的形成，Zontivity可降低心脏发作和中风的风险。

一项纳入26499例患者的大型随机、双盲、安慰剂对照试验，vorapaxar 2.5mg治疗组主要终点降低13%；排除紧急冠状动脉血运重建者，次要终点（心血管死亡、MI、卒中）也明显降低。Vorapaxar唯一主要的安全问题是出血。根据多个定义Vorapaxar增加了出血风险，但数据显示Vorapaxar组与安慰剂组之间的差异不显著。

注册情况：国内暂无申报。

知识产权状况：

 化合物专利2024年到期，晶型专利2025年到期。