米库氯铵原料及注射液

一、项目概述

通 用 名： 米库氯铵注射液

英 文 名： Mivacurium chloride injection 

有效成分：  米库氯铵

注册分类：  3+6

剂    型：  注射液

规    格：  5ml:10mg；10ml:20mg

适 应 症：为非去极化型肌松药，其化学结构属苄异喹啉类化合物。静注后肌松超效快(2分钟)，持续时间短(15分钟)，随剂量增加而起效迅速，但作用持续时间延长不多。常用量时对心血管系统无影响。促使组胺释放和维持肌松。

二、国外上市情况

      米库氯铵由Abbott lab开发，于1992年在美国首次上市，之后又在英国上市。目前仍在上市销售的为5ml:10mg、10ml:20mg 二个规格注射剂。    

三、国内上市及申报情况

     米库氯铵注射液 5ml:10mg（H20150224 THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED 86978916000349），商品名：美维松（Mivacron）

     米库氯铵注射液 10ml:20mg（H20150225 THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED 86978916000356）,商品名：美维松（Mivacron）

     国内无仿制、无有效申报。

四、作用机制

米库氯铵为非去极性神经肌肉阻滞剂，它选择性作用于神经－肌肉接头的乙酰胆碱受体，暂时阻断神经肌肉间兴奋的传导而使骨骼肌松弛。

米库氯铵为双-苄基异喹啉化合物，作用与氯化筒箭毒碱类似。为短效非去极化型肌松药，在现有非去极化型肌松药中本品的作用时间最短，只有苯磺酸阿曲库铵及维库溴铵的1/3~1/2。临床剂量下无明显蓄积，易于控制肌松浓度及范围，术后恢复快。当氯化琥珀胆碱禁忌，无法预计手术时间长短，本品被视为较好的替代品。

 五、项目特点

 国内唯一的短效非去极化肌松药。有以下特点：

 可被血浆胆碱酯酶水解，代谢迅速，恢复快。

Ø

 在体内无蓄积，最适合长时间持续泵注维持肌松。

Ø

不因初次剂量增加而出现肌松效应恢复延迟，常规无需拮抗。

Ø

小剂量预注可缩短起效时间，并减少组铵释放。

Ø

可用于儿童。

Ø

无神经毒性，可广泛用于神经外科。

Ø

水针剂型，使用方便。

Ø

25°C以下保存，无需冷藏。

六、市场前景

由于米库氯铵为短效NMB,与其它中长效NMB比较，米库氯铵注射液可以应用在以下临床手术：

   1）、成人短小手术：腹腔镜手术、眼科手术、耳鼻喉科手术、妇产科手术

   2）、成人各种手术：各种手术的插管、持续静脉滴注用于各种手术的维持

   3）、儿童手术

   4）、ICU

临床三优推荐：

   1）、因短效，恢复快，是短小手术的优选！ 

   2）、在儿童因其优势更加突出，是儿童手术的优选！

   3）、无神经毒性，是神经外科手术的优选!

米库氯铵在国内进行了较广泛的临床应用。

七、公司研发进展及优势

   米库氯铵原料的制备难度很大，由于结构复杂、对酸碱皆不稳定、产品水溶性极好，工艺中面临以下几个主要问题：1、产品无法做重结晶，有关物质的控制；2、异构体比例的控制；3、产品残留溶剂的控制。公司经过多年的细致研究工作，较好的解决了上述问题。

    已完成原料、杂质、制剂工艺的研究，并进行了初步的稳定性研究。