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缬沙坦胶囊
『商品名』怡方
『英文或拉丁名』Valsartan Capsules
『汉语拼音』Xieshatan Jiaonang
『主要成分』缬沙坦
『化学名』
（S）-N-戊酰基-N-[[2ˊ-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]甲基]缬氨酸
『结构式及分子式、分子量』
结构式：
分子式：C24H29N5O3
分子量：435.53
『性状』
本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒或粉末。
『药理毒理』
血管紧张素II是肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性激素，它可在ACE作用下由血管紧张素I转化生成。血管紧张素II可与各种组织细胞膜上的特异受体结合，它具有很广泛的生理作用，特别是直接或间接参与血压的调节。作为一个强效血管收缩剂，血管紧张素II具有直接的升压作用，它还可导致钠潴溜和醛固酮分泌增加。
缬沙坦是一种口服有效的、特异性的血管紧张素II受体拮抗剂。它可选择性作用于已知与血管紧张素II作用相关的AT1受体亚型。AT2受体亚型则与心血管作用无关。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性，并且对AT1受体的亲和力比对AT2受体更强大（约为20,000倍）。
血管紧张素转换酶（ACE），也就是激肽酶II，它可使血管紧张素I转化成血管素II及降解缓激肽。缬沙坦对ACE没有抑制作用，也无促进缓激肽和P物质生成的作用，因而血管紧张素II受体拮抗剂不象ACE抑制剂那样能引起咳嗽。其它与心血管调节密切相关的激素受体或离子通道，缬沙坦不与之结合或阻断。
高血压患者服用缬沙坦，在血压下降时，不影响心率。
突然停药，不会出现血压反跳或其它临床不良反应。
『药代动力学』
缬沙坦口服后可迅速吸收，其平均绝对生物利用度约为23%。缬沙坦的体内消除表现为多级指数衰减动力学（T1/2α<1h,T1/2β约9h）。重复给药时，本药物的动力学无改变，每天服用一次很少出现药物蓄积。男性与女性患者的血药浓度相似。
缬沙坦与血清蛋白，主要是白蛋白，结合率高（94～97%）。其稳态分布容积较低（约17L）。与肝血流（约30L/h）相比，其血浆清除率较低（约2L/h）。被吸收的缬沙坦有70%从粪便排泄，30%从尿中排泄，且主要以原形排泄。
与食物同时服用，缬沙坦的血药浓度的时效曲线下面积（AUC）减少48%，服药8小时后，其血药浓度与空腹服药者相近。但AUC的减少，并未使临床治疗效果明显降低。因此缬沙坦既可与食物同服，亦可空腹时服。
『适应症』
适用于各类轻、中度高血压，尤其对ACE抑制剂不耐受的病人。
『用法与用量』
口服，一次1粒（80mg），一日1次。抗高血压作用通常在服药2周内出现，4周时达到最大疗效。对血压控制不满意的病人，每日用量可增至2粒（160mg），或加用利尿剂。
对肾功能不全患者或非胆管源性及胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量。
『不良反应』
2316例服用缬沙坦患者经安慰剂对照试验表明，本药物的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。下表所列为10次安慰剂对照试验的结果，缬沙坦的剂量为10mg～320mg，治疗时间最长为12周。在2316名患者中，1281人服用80mg，660人服用160mg。由于不良反应的发生率与剂量和治疗期限无关，因此将服用不同剂量的情况合并统计，结果表明不良反应发生率与性别、年龄、或种族无关。

通用名： 缬沙坦胶囊（怡方）
生产商： 海南澳美华制药有限公司
规 格： 80mg*14s
供应价格： 7元
包 装： 400
计价单位： 盒
剂 型： 胶囊
批准文号： H20030153